[发明专利]新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(I)、其用途和制备方法在审
申请号: | 201410079216.1 | 申请日: | 2009-05-14 |
公开(公告)号: | CN104356019A | 公开(公告)日: | 2015-02-18 |
发明(设计)人: | L·丁克尔博格;M·伯恩特;M·弗里贝;H·施米特维利希;D·苏兹勒;N·科格林 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C237/06 | 分类号: | C07C237/06;C07C231/08;C07C229/24;C07C227/20;C07C271/22;C07C269/06;A61K51/00;A61K101/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、其衍生物的化合物及合成,以及它们的应用。 |
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搜索关键词: | 18 标记 谷氨酸 谷氨酰胺 衍生物 用途 制备 方法 | ||
【主权项】:
通式I的化合物:
其中A代表a)羟基,b)支链或直链C1‑C5烷氧基,c)支链或直链羟基C1‑C5烷氧基,d)支链或直链O‑C1‑C5烷基‑(O‑C1‑C4烷基)n‑O‑C1‑C4烷基,e)N(C1‑C5烷基)2,f)NH2,g)N(H)‑L,h)O‑L或i)O‑Z,G代表a)羟基,b)O‑Z,c)支链或直链O‑C1‑C5烷基,d)支链或直链O‑C2‑C5烯基,e)支链或直链O‑C1‑C5烷基‑(O‑C1‑C4烷基)n‑O‑C1‑C4烷基,f)支链或直链O‑C2‑C5炔基或g)三苯基甲氧基,R1和R2代表a)氢,b)支链或直链18F‑C2‑C5烷氧基,c)支链或直链18F‑C1‑C5烷基,d)支链或直链18F‑C2‑C5烯基,e)支链或直链18F‑C2‑C5炔基,f)羟基,g)支链或直链C1‑C5烷基或h)支链或直链C1‑C5烷氧基,其中烷基任选地插入一个或多个O、S或N,条件是:取代基R1或R2之一包含仅一个18F同位素,而相应的另外一个取代基不包含18F同位素,且R1不是氢,L代表a)支链或直链C1‑C5烷基,b)支链或直链C2‑C5烯基,c)支链或直链C1‑C5烷基‑(O‑C1‑C4烷基)n‑O‑C1‑C4烷基或d)支链或直链C2‑C5炔基,Z代表金属阳离子等价物,以及其中n=0、1、2或3。
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