[发明专利]新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(I)、其用途和制备方法在审
申请号: | 201410079216.1 | 申请日: | 2009-05-14 |
公开(公告)号: | CN104356019A | 公开(公告)日: | 2015-02-18 |
发明(设计)人: | L·丁克尔博格;M·伯恩特;M·弗里贝;H·施米特维利希;D·苏兹勒;N·科格林 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07C237/06 | 分类号: | C07C237/06;C07C231/08;C07C229/24;C07C227/20;C07C271/22;C07C269/06;A61K51/00;A61K101/02 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 18 标记 谷氨酸 谷氨酰胺 衍生物 用途 制备 方法 | ||
1.通式I的化合物:
其中
A代表
a)羟基,
b)支链或直链C1-C5烷氧基,
c)支链或直链羟基C1-C5烷氧基,
d)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,
e)N(C1-C5烷基)2,
f)NH2,
g)N(H)-L,
h)O-L或
i)O-Z,
G代表
a)羟基,
b)O-Z,
c)支链或直链O-C1-C5烷基,
d)支链或直链O-C2-C5烯基,
e)支链或直链O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,
f)支链或直链O-C2-C5炔基或
g)三苯基甲氧基,
R1和R2代表
a)氢,
b)支链或直链18F-C2-C5烷氧基,
c)支链或直链18F-C1-C5烷基,
d)支链或直链18F-C2-C5烯基,
e)支链或直链18F-C2-C5炔基,
f)羟基,
g)支链或直链C1-C5烷基或
h)支链或直链C1-C5烷氧基,
其中烷基任选地插入一个或多个O、S或N,条件是:取代基R1或R2之一包含仅一个18F同位素,而相应的另外一个取代基不包含18F同位素,且R1不是氢,
L代表
a)支链或直链C1-C5烷基,
b)支链或直链C2-C5烯基,
c)支链或直链C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或
d)支链或直链C2-C5炔基,
Z代表金属阳离子等价物,以及
其中n=0、1、2或3。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1选自以下组中:18F-甲氧基、18F-乙氧基、18F-丙氧基、18F-乙基和18F-丙基,而R2是氢。
3.根据权利要求1的化合物,其选自以下式化合物:
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