[发明专利]醋酸巴多昔芬的制备方法有效
| 申请号： | 201410075507.3 | 申请日： | 2014-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN103864665A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 许学农;王浩;徐金峰 | 申请（专利权）人： | 苏州特瑞药业有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种醋酸巴多昔芬(Bazedoxifene Acetate)的制备方法，其包括如下步骤：用1-(4-Pg1氧基苯基)丙醇(II)和N-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]N-[4-(Pg2氧基苯基)]肼(III)缩合环合反应得到1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-2-(4-Pg1氧基-苯基)-3-甲基-5-(Pg2氧基)-1H-吲哚(IV)，中间体(IV)经脱保护和与醋酸成盐得到醋酸巴多昔芬(I)。该制备方法工艺简洁、收率较高且经济环保，为醋酸巴多昔芬的工业化生产提供了一条新的制备途径。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 巴多昔芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸巴多昔芬(I)的制备方法，![]()
其特征在于该制备方法包括如下步骤：用1-(4-Pg1氧基苯基)丙醇(II)和N-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-N-[4-(Pg2氧基苯基)]肼(III)进行缩合环合反应得到中间体1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙氧基-苄基)]-2-(4-Pg1氧基-苯基)-3-甲基-5-(Pg2氧基)-1H-吲哚(IV)，中间体(IV)经脱保护反应和与醋酸成盐得到醋酸巴多昔芬(I)。
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