[发明专利]一种紫杉烷类长循环纳米粒及其制备方法

摘要

本发明提供了一种长循环紫杉烷类抗肿瘤药物的聚乙二醇化白蛋白纳米粒的制备方法及其应用。所述纳米粒的组成包括药物、白蛋白和聚乙二醇化白蛋白，其制备方法是将药物溶解于有机溶剂中，与溶解了白蛋白(含聚乙二醇化白蛋白)的水溶液混合，之后采用高压均质机在9000-30000psi压力下均质，低压下除去有机溶剂，冷冻干燥后制备得到。该纳米粒制备方法易于工业化，载药量大，溶血性小，毒性小，提高了药物静脉给药安全性，且具有长循环效应，降低纳米粒清除速度，提高肿瘤组织对载药纳米粒的摄取，提高其治疗效果。所述纳米粒为可以粉末形式储存，稳定性好，运输、给药方便安全。

主权项

一种抗肿瘤药物的长循环纳米粒的制备方法，其包括：将抗肿瘤药物分布在有机相和含有蛋白质的水性介质中，有机相与水性介质的比例为1：19～1：49，优选比例为1：15‑1：30，在9000‑30000psi压力范围内高压均质，（优选压力范围为18000‑25000psi,优选为7‑10个循环时间），剪切成50‑1000nm的颗粒，优选颗粒粒径范围为50‑200nm,低压除去有机溶剂后，0.22μm无菌过滤，之后低温‑40～‑80摄氏度冷冻干燥24‑48h，最终升温至20‑40℃保持0.5‑2小时，优选1小时，得到载药的纳米粒。