[发明专利]由芳基肼和炔烃制备多取代吲哚的方法有效
申请号: | 201410031322.2 | 申请日: | 2014-01-23 |
公开(公告)号: | CN103755621A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | 华瑞茂;郑李垚 | 申请(专利权)人: | 清华大学 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/12;C07D209/10 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100084 北京市海淀区1*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: |
本发明公开了一种制备多取代吲哚的方法。该方法,包括如下步骤:将式II所示芳基肼盐酸盐、式III所示炔烃、催化剂、碱和添加剂于溶剂中进行基于碳氢键活化的炔烃环化反应,反应完毕得到所述式I所示化合物。该方法使用易得的原料进行一锅法反应,定位基在反应中原位生成,无需预置在底物上。在环化反应后定位基自动脱除,得到的NH吲哚方便进行进一步衍生化而得到N-取代的吲哚,对多种取代基均有很好的兼容性,反应无需外加氧化剂,反应无需强酸强碱,原子经济性也较高,所使用的催化剂虽然不廉价,但所需加入量很少。 |
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搜索关键词: | 芳基肼 制备 取代 吲哚 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I所示化合物的方法,包括如下步骤:将式II所示芳基肼盐酸盐、式III所示炔烃、催化剂、碱和添加剂于溶剂中进行基于碳氢键活化的炔烃环化反应,反应完毕得到所述式I所示化合物;![]()
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