[发明专利](1S,2R)-1-苯基2-(酞酰亚胺)甲基-N,N-二乙基-环丙甲酰胺的制备方法有效
申请号: | 201410002658.6 | 申请日: | 2014-01-03 |
公开(公告)号: | CN103694162A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | 侯建;郑少军;戈耘;郭林华 | 申请(专利权)人: | 上海现代制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D209/49 | 分类号: | C07D209/49 |
代理公司: | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人: | 卞孜真;何东浩 |
地址: | 200137 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种(1S,2R)‐1‐苯基2‐(酞酰亚胺)甲基‐N,N‐二乙基‐环丙甲酰胺(I)的制备方法,包括以下步骤:步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX),步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I);反应式见下式:其中,化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2;对应地,活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。本发明方法中原料易得、价格便宜,反应条件温和、操作简单,杂质少,收率高,是一种环保且适合工业化生产左旋米那普仑的新合成路线。 | ||
搜索关键词: | 苯基 亚胺 甲基 乙基 甲酰胺 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种化合物(I)的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX),步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I);反应式见下式:
其中,化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2;对应地,活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。
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