[发明专利]一类四环萘并噁唑衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201410002643.X | 申请日: | 2014-01-03 |
公开(公告)号: | CN104761568B | 公开(公告)日: | 2017-10-10 |
发明(设计)人: | 张翱;缪泽鸿;王美凝;宋姗姗 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D498/06 | 分类号: | C07D498/06;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/18 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人: | 朱梅,张皓 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种新型四环萘并噁唑类衍生物,其具有如下通式(I)所示的结构本发明还公开了该类四环萘并噁唑衍生物的制备方法,该方法利用氨基取代醌作为反应的底物,运用碳氢活化参与的串联反应,创新性地合成这类化合物,该方法简便易行、效率高,合成的四环萘并噁唑类衍生物与传统DNA断裂剂结构类似,能够抑制细胞增殖生长,具有抗细菌、抗真菌、抗HIV、抗肿瘤等生物活性。本发明还公开了上述化合物作为细胞增殖生长抑制剂的应用,以及在制备抗肿瘤药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 一类 新型 四环萘 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种四环萘并噁唑类衍生物,其具有如下通式(I)所示的结构:其中,X为O;Y为O;Z为N;R1和R2分别独立地为取代或未取代的C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基;其中,取代基选自卤素原子、羟基、羧基、C1‑C6烷氧基羰基、氨基、C1‑C6酰氨基、硝基、C1‑C10烷基、卤代C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基、C1‑C6烷氨基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基;R3和R4分别独立地为氢,或者,R3和R4可以连接形成C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基;R5和R7分别独立地为氢、C1‑C6烷氧基、C1‑C10烷基、C6‑C10芳基或五元或六元杂芳基;R6为取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基;其中,取代基选自C1‑C6烷羰基氧基、单取代、双取代或未取代氨基、C3‑C6氧杂脂肪环,其中,所述氨基的取代基选自C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基羰基。
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