[发明专利]通过硝基-四氢吡啶前体制备3-氨基-哌啶化合物在审
| 申请号： | 201380071692.2 | 申请日： | 2013-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN104955803A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | G·斯塔夫伯;J·克吕佐 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/02 | 分类号： | C07D211/02;C07D225/06;C07D211/48;C07D211/72;C07D487/04;C07D211/56 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明涉及通过硝基-四氢吡啶前体或其盐制备3-氨基-哌啶化合物。这些化合物可用作在药物活性剂例如托法替尼或其衍生物的合成中的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 硝基 吡啶 体制 氨基 哌啶 化合物 | ||
【主权项】：
制备式IV化合物或其酸加成盐的方法，![]()
其中R1是选自‑CH2‑R3，其中R3代表取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基，或者选自‑CO‑R4、–CO‑OR4和–SO2‑R4，其中R4代表取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基，且R2代表烷基或环烷基，该方法包括用硝基甲烷和甲醛在碱的存在下处理式II化合物![]()
其中R1和R2如上文所定义，并且任选地将所得式IV化合物转化为其酸加成盐。
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