[发明专利]含磺亚胺基的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物

摘要

本发明涉及如本文所述和所定义的通式(I)的含磺亚胺基的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病、特别是过度增殖性疾病和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及可用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。

主权项

通式(I)的化合物其中R¹代表选自如下的基团：C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₇环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基、苯基‑C₁‑C₃烷基‑或杂芳基‑C₁‑C₃‑烷基‑，其中所述基团任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自羟基、氰基、卤素、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、‑OP(O)(OH)₂、‑C(O)OH、‑C(O)NH₂；R²代表选自如下的基团：R³、R⁴彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；R⁵代表选自如下的基团：氢原子、氰基、‑C(O)R⁹、‑C(O)OR⁹、‑S(O)₂R⁹、‑C(O)NR¹⁰R¹¹、‑P(O)(OR¹²)₂、‑CH₂OP(OR¹²)₂、C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基，其中所述C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基或杂芳基基团任选被1个、2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；R⁶、R⁷彼此独立地代表选自如下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；R⁸代表选自如下的基团：a)C₁‑C₆‑烷基，其任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、C₂‑C₃‑烯基‑、C₂‑C₃‑炔基‑、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基，其中所述C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基或杂芳基基团任选被1个、2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；b)C₃‑C₇‑环烷基，其任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、C₂‑C₃‑烯基‑、C₂‑C₃‑炔基‑；c)杂环基‑基团，其任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、C₂‑C₃‑烯基‑、C₂‑C₃‑炔基‑；d)苯基，其任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑；e)杂芳基，其任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑；f)苯基‑C₁‑C₃‑烷基，其中苯基任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑；g)杂芳基‑C₁‑C₃‑烷基，其中杂芳基任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C₁‑C₃‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑；h)C₃‑C₆‑环烷基‑C₁‑C₃‑烷基，其中C₃‑C₆‑环烷基任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；i)杂环基‑C₁‑C₃‑烷基，其中杂环基任选被1个或2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；R⁹代表选自如下的基团：C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、苯甲基或杂芳基，其中所述基团任选被1个、2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑；R¹⁰、R¹¹彼此独立地代表选自如下的基团：氢、C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、苯甲基或杂芳基，其中所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₇‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、苯甲基或杂芳基基团任选被1个、2个或3个取代基取代，所述取代基相同或不同地选自卤素、羟基、C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑、‑NH₂、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、卤代‑C₁‑C₃‑烷基‑、C₁‑C₃‑氟烷氧基‑，或R¹⁰和R¹¹与它们连接的氮原子一起形成环胺；R¹²代表选自氢、C₁‑C₄‑烷基或苯甲基的基团，及其对映体、非对映体、盐、溶剂化物或其溶剂化物的盐。