[发明专利]肼基-吲哚化合物和偶联物

摘要

本公开提供了偶联物结构(例如，多肽偶联物)和用于产生这些偶联物的肼基-吲哚化合物。本公开还提供了产生所述偶联物的方法，以及使用其的方法。

主权项

一种偶联物，其包含：式(I)的至少一个修饰的氨基酸残基：其中n为0或1；R₁选自氢、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基以及经取代的杂环基；R₂和R₃各自独立地选自氢、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、氨基、经取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基、酰氧基、酰基氨基、氨基酰基、烷基酰胺、经取代的烷基酰胺、磺酰基、硫代烷氧基、经取代的硫代烷氧基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基以及经取代的杂环基；X₁、X₂、X₃以及X₄各自独立地选自C、N、O以及S；X₅为C；Y₁、Y₂、Y₃、Y₄以及Y₅各自独立地选自氢、卤素、烷基、经取代的烷基、烯基、经取代的烯基、炔基、经取代的炔基、烷氧基、经取代的烷氧基、氨基、经取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基、酰氧基、酰基氨基、氨基酰基、烷基酰胺、经取代的烷基酰胺、磺酰基、硫代烷氧基、经取代的硫代烷氧基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基以及经取代的杂环基；Q₁为键结至X₄或X₅的键，其中如果Q₁为键结至X₄的键，那么Y₄不存在，或如果Q₁为键结至X₅的键，那么Y₅不存在；并且L为任选的连接子，其中W₁和W₂中的一者为多肽并且另一者为药物或可检测标记。