[发明专利]取代的嘧啶基和吡啶基吡咯并吡啶酮类、其制备方法及其作为激酶抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201380067935.5 | 申请日： | 2013-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN104870446B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | M·梅尼奇恩彻里;M·安吉奥利尼;J·A·伯特兰;M·卡鲁索;P·波卢奇;F·夸尔蒂耶里;B·萨隆;M·萨尔萨;F·祖考图 | 申请（专利权）人： | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及调节蛋白激酶活性且由此用于治疗因蛋白激酶,特别是RET家族激酶活性失调导致的疾病的取代的嘧啶基吡咯并吡啶酮和吡啶基吡咯并吡啶酮化合物。本发明还提供用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 吡啶 吡咯 酮类 制备 方法 及其 作为 激酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，![]()
其中X是N；R1是NHR3，其中R3是H，或是直链或支链C1‑C6烷基；L1是C≡C；Q是芳基或杂芳基，其选自![]()
其中Rc选自甲基和卤素；L2是CONRa或C(RaRb)CONRa，其中Ra和Rb是H；T是式J的取代的芳基：![]()
其中Rd是卤素、直链或支链C1‑C4烷基或三氟甲基；L3是CH2；Re是吡咯烷基、哌嗪基或1,4‑二氮杂庚环基，它任选地在其任意游离位置上被一个或多个基团取代，该基团独立地选自：卤素、氧代基团、氰基、二烷基氨基和C1‑C6烷基；R2是H，或是直链或支链C1‑C6烷基。
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