[发明专利]梅咖斯托克斯氨基-三唑基-BODIPY化合物及用于活神经元染色和人血清白蛋白FA1药物位点探测的应用

摘要

描述了新的氨基-三唑基-BODIPY化合物的文库。所述文库的特定化合物作为用于人血清白蛋白(HSA)和活的原代神经元的选择性荧光探针。用于HSA的荧光探针独特地且特异性地与HSA的脂肪酸位点1结合，从而证明是用于与HSA上此类位点结合之药物的有价值的且独特的探针。还描述了文库化合物的合成方法。

主权项

具有式(I)结构的化合物或其可药用盐：其中：R¹是H或CO(C₁‑C₆)烷基，其中CO(C₁‑C₆)烷基任选地被1至3个选自以下的取代基在任意位置所取代：卤素、羟基、O‑乙酰基、NH‑乙酰基或‑NH₂；R²和R³各自独立地为H、(C₁‑C₁₀)烷基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₀‑C₆)烷基、(C₃‑C₁₀)杂芳基、(C₃‑C₈)环烷基、(C₂‑C₁₀)炔基或(C₂‑C₀)烯基；其中(C₁‑C₁₀)烷基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₀‑C₆)烷基、(C₃‑C₁₀)杂芳基、(C₃‑C₈)环烷基、(C₂‑C₁₀)炔基和(C₂‑C₁₀)烯基任选地被1至5个选自以下的取代基在任意位置所取代：(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、NH₂、‑NH(C₁‑C₆烷基)、‑NH(CO)(C₁‑C₆烷基)、‑NH(CO)(C₁‑C₆卤代烷基)、‑NH(CO)(C₁‑C₆烷氧基)、‑NH(CO)(C₁‑C₆卤代烷氧基)、‑NH(CO)(C₂‑C₆烯基)、‑Si(C₁‑C₆烷基)、‑SO₂(C₁‑C₆烷基)、‑SH、‑B(OH)₂、‑O对甲苯磺酰基、‑CO(C₁‑C₆烷氧基)、‑COH、‑COOH、‑CO(C₁‑C₆烷基)或卤素；或者R²和R³一起形成环，其中所述环任选地被1至5个选自卤素或(C₁‑C₆)烷基的另外的取代基所取代；并且R⁴是(C₁‑C₁₀)烷基、(C₃‑C₈)环烷基、(C₆‑C₁₀)芳基、(C₂‑C₁₀)烯基、(C₂‑C₁₀)炔基或(C₃‑C₁₀)杂芳基，而且其中R⁴任选地被1至5个选自以下的取代基在任意位置所取代：(C₁‑C₁₀)烷基、(C₂‑C₁₀)烯基、(C₂‑C₁₀)炔基、(C₃‑C₈)环烷基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₆‑C₁₀)芳氧基、(C₆‑C₁₀)芳基、氨基、‑NH(CO)(C₁‑C₆烷基)、‑NH(CO)(C₂‑C₆烯基)、‑NH(CO)(C₂‑C₆炔基)、‑NH(CO)(C₁‑C₆卤代烷基)、卤素、OCF₃、CF₃、羟基或卤素放射性同位素。