[发明专利]杂芳基衍生物和其用途

摘要

本发明涉及抗疟疾化合物和其针对疟原虫(Plasmodium)属原生动物、包括抗药性疟原虫株的用途。本发明还涉及含有所述化合物的组合物和用于制造所述化合物的方法。

主权项

一种式I或式II的化合物或其可药用盐、对映异构体或非对映异构体：其中：R¹是任选地被1、2或3个R⁵取代的通过杂芳基环的碳原子连接的杂芳基；A、B和D独立地是CH、CR²或N，其条件是A、B或D中的至少一个是CR²；各R²独立地是C_1‑10烷基，C_1‑10卤烷基，卤基，氰基，C_3‑10环烷基，‑SO₂C_1‑6烷基，任选地被1、2或3个R⁵取代的C_6‑10芳基，或任选地被1、2或3个R⁵取代的通过杂芳基环的碳原子连接的杂芳基；R³和R^3a独立地是氢、C_1‑10烷基、C_1‑10卤烷基或C_3‑10环烷基；R⁴和R^4a独立地是氢、C_1‑10烷基、C_1‑10卤烷基、C_3‑10环烷基、C_1‑10亚烷基C_3‑10环烷基或C_1‑10亚烷基NR⁷R^7a，其中R⁷和R^7a独立地是H或C_1‑10烷基；或R⁴和R^4a与其所连接的氮一起形成具有4至7个环原子的杂环，其中一个碳环原子可任选地被NR⁶、O、S或SO₂代替，并且其中任何碳环原子可任选地被C_1‑6烷基、C_1‑6卤烷基、C_1‑6烷氧基或C_3‑10环烷基取代；各R⁵独立地是卤基、氰基、羟基、C_1‑10烷基、C_1‑10卤烷基、C_1‑10烷氧基、C_1‑10卤烷氧基、C_3‑10环烷基、C_3‑10环烷氧基、氨基、C_1‑10烷基氨基、C_1‑10二烷基氨基、C_3‑10环烷基氨基、吡咯烷基、C_1‑10烷基磺酰基、氨磺酰基、C_1‑10烷基氨磺酰基或C_1‑10二烷基氨磺酰基；和R⁶是C_1‑10烷基、C_1‑10卤烷基、C_3‑10环烷基或乙酰基。