[发明专利]用于制备(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-7-酮的方法在审
| 申请号： | 201380061138.6 | 申请日： | 2013-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN104781244A | 公开（公告）日： | 2015-07-15 |
| 发明（设计）人： | 中村嘉孝;K.M.穆科斯;M.I.伊纳姆达 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/94 | 分类号： | C07D307/94;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;杨思捷 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明涉及一种改进的且在工业上有利的用于制备由下式(I)表示的(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-7-酮的方法，该化合物在艾多沙班的合成中是一种关键中间体，所述艾多沙班是表现出对活化的凝血因子X(也被称作活化的因子X或FXa)的抑制作用的化合物，且可以用作血栓性疾病的预防和/或治疗药物。所述方法包括，在有选自氧化钙或氢氧化钙的碱存在下，在选自二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、己烷类、环戊基甲基醚(CPME)或其混合物的溶剂中，使式(II)的(1S)-环己-3-烯-1-甲酸与选自N-溴琥珀酰亚胺或1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲的溴化剂反应，得到式(I)的(1S,4S,5S)-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]辛烷-7-酮。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 氧杂二环 3.2 辛烷 方法 | ||
【主权项】：
一种用于生产由下式(I)表示的(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛烷‑7‑酮的方法：![]()
所述方法包括，在有选自氧化钙或氢氧化钙的碱存在下，在有机溶剂中，用N‑溴琥珀酰亚胺或1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲作为溴化剂，处理由下式(II)表示的(1S)‑环己‑3‑烯‑1‑甲酸：![]()
(1) 一种用于生产由下式(I)表示的(1S,4S,5S)‑4‑溴‑6‑氧杂二环[3.2.1]辛烷‑7‑酮的方法：![]()
所述方法包括，在有选自氧化钙或氢氧化钙的碱存在下，在选自二氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、己烷、环戊基甲基醚(CPME)或其混合物的溶剂中，用N‑溴琥珀酰亚胺或1,3‑二溴‑5,5‑二甲基乙内酰脲作为溴化剂，处理由下式(II)表示的(1S)‑环己‑3‑烯‑1‑甲酸：![]()
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