[发明专利]用作Notch抑制剂的氟烷基和氟环烷基1,4-苯并二氮杂*酮化合物

摘要

本发明公开了式(I)的化合物，其中R₁为-CH₂CH₂CF₃；R₂为-CH₂CH₂CH₂F、-CH₂CF₂CH₃、-CH₂CH₂CF₃、-CH₂CH(CH₃)CF₃、-CH₂CH₂CF₂CH₃；R₃为H或-CH₃；环A为苯基或吡啶基；且R_x、R_y、R_a、R_b、y和z如本申请所定义。本发明还公开了使用此类化合物和包含此类化合物的药物组合物抑制Notch受体的方法。这些化合物可用于治疗、预防或减缓多个治疗领域中的疾病或障碍如癌症的进展。

主权项

式(I)的化合物：其中：R₁为‑CH₂CH₂CF₃；R₂为‑CH₂CH₂CH₂F、‑CH₂CF₂CH₃、‑CH₂CH₂CF₃、‑CH₂CH(CH₃)CF₃、‑CH₂CH₂CF₂CH₃、R₃为H或‑CH₃；环A为苯基或吡啶基；各R_a独立地为F、Cl、‑CN、‑OH、‑CH₃、环丙基、‑CF₃、‑OCH₃、‑OCF₃和/或‑O(环丙基)；各R_b独立地为F、Cl、‑CH₃、‑CF₃、‑CN和/或‑OCH₃；y为0、1或2；且z为0、1或2；前提是R₁和R₂中有且只有一个为‑CH₂CH₂CF₃。