[发明专利]二螺吡咯烷衍生物的晶体有效
| 申请号： | 201380057995.9 | 申请日： | 2013-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN104812757B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | 吉田祥子;杉本雄一 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;杨思捷 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的目的是提供抑制Mdm2活性的二螺吡咯烷化合物或其盐的晶体。本发明提供了抑制Mdm2且表现出抗肿瘤活性的(3'R,4'S,5'R)‑N‑[(3R,6S)‑6‑氨甲酰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基]‑6''‑氯‑4'‑(2‑氯‑3‑氟吡啶‑4‑基)‑4,4‑二甲基‑2''‑氧代‑1'',2''‑二氢二螺[环己烷‑1,2'‑吡咯烷‑3',3''‑吲哚]‑5'‑甲酰胺或其盐的晶体。本发明也提供了包含这些晶体的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 衍生物 晶体 | ||
【主权项】：
由下式(1)表示的(3'R,4'S,5'R)‑N‑[(3R,6S)‑6‑氨甲酰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基]‑6''‑氯‑4'‑(2‑氯‑3‑氟吡啶‑4‑基)‑4,4‑二甲基‑2''‑氧代‑1'',2''‑二氢二螺[环己烷‑1,2'‑吡咯烷‑3',3''‑吲哚]‑5'‑甲酰胺的晶体:![]()
（1）所述晶体具有如在图1中所示的X‑射线衍射图样作为通过铜Kα辐射(波长λ= 1.54埃)得到的X‑射线粉末衍射图样。
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