[发明专利]作为N型钙通道阻滞剂的吡咯并吡唑有效
申请号: | 201380054116.7 | 申请日: | 2013-08-16 |
公开(公告)号: | CN104936960B | 公开(公告)日: | 2016-12-28 |
发明(设计)人: | M.P.温特斯;Z.隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4162;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 罗文锋,彭昶 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明公开了用于治疗包括疼痛在内的多种疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物如下由式I表示其中R1、R2、R3、Q和G如本文定义。 | ||
搜索关键词: | 作为 通道 阻滞剂 吡咯 吡唑 | ||
【主权项】:
一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,其中R1选自C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、2,2‑二氟乙氧基、二(C1‑4烷基)氨基、三氟甲氧基、氟、和三氟甲基;R2为氢;或R2可与R1以及与R1和R2二者连接的苯环一起形成2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑基或1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑4‑基;R3为氢、甲基、甲氧基、氯、或氟;Q选自Q1、Q2、和Q3;其中R4选自氢、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、氰基、氟、和氯;R5独立地选自氢、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、氰基、氯、和二(C1‑4烷基)氨基;G选自4‑甲基苯基、3‑氰基苯基、4‑氰基苯基、4‑甲氧基羰基苯基、2‑氯‑喹啉‑6‑基、吗啉‑4‑基磺酰基、吗啉‑4‑基(C1‑4烷基)氨基磺酰基、2,6‑二甲基吗啉‑4‑基磺酰基、C6‑10芳基(C1‑4)烷基磺酰基、C6‑10芳氧基(C1‑4)烷基磺酰基、3,5‑二甲基异唑‑4‑基‑磺酰基、C1‑4烷氧基羰基(C1‑4)烷基‑磺酰基、三氟甲基磺酰基、C3‑7环烷基磺酰基、2,2,2‑三氟乙基磺酰基、二(C1‑4烷基)氨基磺酰基、二(C1‑4烷基)氨基磺酰基氨基(C1‑4)烷基‑磺酰基、C1‑4烷基磺酰基氨基(C1‑4)烷基‑磺酰基、2,5‑二酮‑吡咯烷‑1‑基‑(C1‑4)烷基‑磺酰基、(2H)‑ 1,3‑二酮‑1H‑异吲哚‑1‑基‑(C1‑4)烷基‑磺酰基、(1,1‑二氧化四氢噻吩‑3‑基)磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、吡咯烷‑1‑基磺酰基、哌啶‑1‑基磺酰基、4‑(R6)‑哌啶‑1‑基磺酰基,其中R6为C1‑4烷氧基羰基或C1‑4烷基;吖庚环‑1‑基磺酰基、甲氧基甲基羰基、三氟甲基羰基、C1‑4烷氧基羰基氨基(C2‑4)烷基‑羰基、C1‑4烷氧基羰基氨基甲基‑羰基、三氟甲基磺酰基氨基甲基羰基、三氟甲氧基羰基、C1‑4烷基磺酰基氨基甲基‑羰基、C1‑4烷氧基羰基、二(C1‑4烷基)氨基羰基、C1‑4烷氧基羰基、吡啶基羰基、呋喃基羰基、和5‑甲基异唑‑3‑基羰基。
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