[发明专利]作为组织转谷氨酰胺酶的抑制剂的吡啶酮衍生物有效
| 申请号： | 201380045325.5 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN104603109B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | C·比克德;U·格拉赫;M·希尔斯;R·帕斯特纳克;J·韦伯 | 申请（专利权）人： | 策迪拉有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D493/10;A61K31/4412;A61K31/443;A61K31/4545;A61K31/4436;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及作为组织转谷氨酰胺酶的抑制剂的通式(I)的吡啶酮衍生物，涉及产生该吡啶酮衍生物的方法，涉及含有所述吡啶酮衍生物的药物组合物并且涉及它们用于预防和治疗与组织转谷氨酰胺酶有关的疾病的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 组织 谷氨酰胺 抑制剂 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
下述通式(I)的化合物：其中Z代表‑CH3，‑CH2CH3，‑CH2CH2CH3，‑CH(CH3)2，‑C4H9，‑OCH3，‑OCH2CH3，‑OCH2CH2CH3，‑OCH(CH3)2，‑OC4H9,或‑OCH2‑Ph，E1代表‑CO‑或‑SO2‑，E2代表‑CO‑或‑SO2‑，R*代表下述残基之一：‑H，‑CH3，‑C2H5，‑C3H7，‑CH(CH3)2,或‑C4H9，R#代表下述残基之一：‑NYY’,Y’代表‑H；Y代表‑CH2R1，‑CHR1‑CH2R2，‑CHR1‑CHR2‑CH2R3，‑CHR1‑CHR2‑CHR3‑CH2R4或‑CHR1‑CHR2‑CHR3‑CHR4‑CH2R5；R1至R5相互独立地代表：‑H，‑CH3，‑C2H5，‑CH2‑CH(CH3)2，‑N(CH3)2，‑N(C2H5)2，‑COOH，‑COOCH3，‑C(CH3)3，R11至R13相互独立地代表‑H，‑CH3，‑CH2CH3，‑CH2CH2CH3，‑CH(CH3)2,或‑CF3，R19是‑C2H5，X代表‑CR7R8R9，‑CHR7‑CH2R8，‑O‑CR7R8R9，R7至R10相互独立地代表‑H，‑OH，‑COOH，‑SO2NH2，‑CH3，‑CH2CH3，‑CH2CH2CH3，‑CH(CH3)2，‑CH2CH2CH2CH3，‑CF3，‑NH‑CO‑NH2，‑NH2*HOOCCF3或‑NH2，R14至R16相互独立地代表‑H，‑F，‑Cl，‑Br，‑I,或‑CH3，和R17和R20代表‑CH3，‑CH2CH3，‑CH2CH2CH3，‑CH(CH3)2，‑CH2CH2CH2CH3；以及上述化合物的立体异构形式，互变异构体，和药学上可接受的盐。
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