[发明专利]作为激酶抑制剂的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物

摘要

本发明提供通过ROS1激酶活性抑制作用和NTRK激酶抑制作用可用于治疗肿瘤的化合物或其药理学上可接受的盐。具有由通式(I)表示的咪唑并[1,2-b]哒嗪结构的化合物，或其药理学上可接受的盐，或包含此类化合物的药用组合物。在该式中，R1、G、T、Y1、Y2、Y3，和Y4如在本说明书中所定义。

主权项

一种由通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐：[式1]其中R1表示氢原子、C1‑C6烷基、氟代‑C1‑C6烷基，或羟基‑C1‑C6烷基；Q表示氧原子或RaN，其中Ra表示氢原子或C1‑C6烷基；G表示苯基或在环中具有1‑3个独立地选自氮原子、氧原子，和硫原子的杂原子的5‑或6‑元杂芳基，其中5‑元杂芳基任选地具有1或2个独立地选自以下的取代基：卤原子、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、二卤代‑C1‑C6烷基，和三卤代‑C1‑C6烷基，和苯基和6‑元杂芳基各自任选地具有1‑3个独立地选自以下的取代基：在环中具有1‑3个独立地选自氮原子、氧原子，和硫原子的杂原子的5‑或6‑元杂芳基、卤原子、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基，和三卤代‑C1‑C6烷基；T表示氮原子或CRb，其中Rb表示氢原子、卤原子、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基，或氰基；Y1和Y2各自独立地表示氢原子、卤原子、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基，或氰基；和Y3和Y4各自独立地表示氢原子、选自下述组A的基团，或由下式(II)表示的基团：[式2]　其中　W表示氧原子或CRcRd，其中　Rc和Rd各自独立地表示氢原子、C1‑C6烷基，或氨基，或　Rc和Rd任选地与键合于Rc和Rd的碳原子一起形成C3‑C6环烷基；n表示0、1，或2；　R2和R3各自独立地表示氢原子、氨基、C1‑C6烷基、氨基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷基氨基，或二‑C1‑C6烷基氨基(条件是Y3和Y4的任何一个必然地表示氢原子，而另一个基团表示不是氢原子的基团)，组A：‑O‑M、‑S‑M，和‑NH‑M　(M表示具有1或2个独立地选自下述组B的取代基的C1‑C6烷基；氨基‑C3‑C6环烷基、在环中具有一个氮原子的4‑至6‑元脂族杂环基，或具有1或2个独立地选自下述组D的取代基和在环中具有一个氮原子的5‑或6‑元脂族杂环基)，组B：氨基、羟基、C1‑C6烷基氨基、二‑C1‑C6烷基氨基、C3‑C6环烷基氨基、氨基‑C3‑C6环烷基、羟基‑C1‑C6烷基氨基、在环中具有一个氮原子的4‑至6‑元脂族杂环基，和在环中具有一个氮原子和一个氧原子的6‑元脂族杂环基　(在环中具有一个氮原子的4‑至6‑元脂族杂环基和在环中具有一个氮原子和一个氧原子的6‑元脂族杂环基，各自任选地具有1或2个独立地选自下述组C的取代基)，组C：卤原子、C1‑C6烷基，和羟基‑C1‑C6烷基，和组D：氨基和卤原子。