[发明专利]作为激酶抑制剂的咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物有效
| 申请号: | 201380041498.X | 申请日: | 2013-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN104520300A | 公开(公告)日: | 2015-04-15 |
| 发明(设计)人: | 武田泰幸;吉川谦次;神子岛佳子;山本裕子;田中亮一;富永裕一;木我真基;浜田义人 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 黄登高;李炳爱 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 咪唑 衍生物 | ||
1.一种由通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐:
[式1]
其中
R1表示氢原子、C1-C6烷基、氟代-C1-C6烷基,或羟基-C1-C6烷基;
Q表示氧原子或RaN,其中
Ra表示氢原子或C1-C6烷基;
G表示苯基或在环中具有1-3个独立地选自氮原子、氧原子,和硫原子的杂原子的5-或6-元杂芳基,其中
5-元杂芳基任选地具有1或2个独立地选自以下的取代基:卤原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、二卤代-C1-C6烷基,和三卤代-C1-C6烷基,和
苯基和6-元杂芳基各自任选地具有1-3个独立地选自以下的取代基:在环中具有1-3个独立地选自氮原子、氧原子,和硫原子的杂原子的5-或6-元杂芳基、卤原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,和三卤代-C1-C6烷基;
T表示氮原子或CRb,其中
Rb表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,或氰基;
Y1和Y2各自独立地表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,或氰基;和
Y3和Y4各自独立地表示氢原子、选自下述组A的基团,或
由下式(II)表示的基团:
[式2]
其中
W表示氧原子或CRcRd,其中
Rc和Rd各自独立地表示氢原子、C1-C6烷基,或氨基,或
Rc和Rd任选地与键合于Rc和Rd的碳原子一起形成C3-C6环烷基;
n表示0、1,或2;
R2和R3各自独立地表示氢原子、氨基、C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基,或二-C1-C6烷基氨基
(条件是Y3和Y4的任何一个必然地表示氢原子,而另一个基团表示不是氢原子的基团),
组A:-O-M、-S-M,和-NH-M
(M表示具有1或2个独立地选自下述组B的取代基的C1-C6烷基;氨基-C3-C6环烷基、在环中具有一个氮原子的4-至6-元脂族杂环基,或具有1或2个独立地选自下述组D的取代基和在环中具有一个氮原子的5-或6-元脂族杂环基),
组B:氨基、羟基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、氨基-C3-C6环烷基、羟基-C1-C6烷基氨基、在环中具有一个氮原子的4-至6-元脂族杂环基,和在环中具有一个氮原子和一个氧原子的6-元脂族杂环基
(在环中具有一个氮原子的4-至6-元脂族杂环基和在环中具有一个氮原子和一个氧原子的6-元脂族杂环基,各自任选地具有1或2个独立地选自下述组C的取代基),
组C:卤原子、C1-C6烷基,和羟基-C1-C6烷基,和
组D:氨基和卤原子。
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