[发明专利]用于治疗癌症和免疫抑制的组合疗法

摘要

本发明涉及具有化学式(I)的新颖的萝芙木生物碱衍生物、萝芙木生物碱衍生物和例如二甲双胍的线粒体抑制剂的组合，以及萝芙木生物碱衍生物与线粒体抑制剂相组合用于治疗癌症和用于实现临床免疫抑制的用途。本发明还涉及一种基于荧光用于预测癌细胞对于一种具有化学式(I)的化合物的敏感性的方法。

主权项

式(I)的化合物：其中：R1、R3和R4代表氢；R2代表基团‑OR2a；R2a代表氢、C₁‑C₃烷基或选自C₁‑C₄烷基羰基、C₁‑C₄烷氧基羰基、苯基羰基的基团，其中C₁‑C₄烷基羰基是未被取代的或被基团‑NR11R10取代，其中R11代表氢，且R10代表氢、C₁‑C₄烷基羰基或苯基羰基；R5代表C₁‑C₄烷基；R6和R9均代表氢，且R7和R8均代表甲氧基；G代表选自以下的基团：‑OCO₂(CH₂)_n‑A1和‑OC(＝O)CH₂‑A2，其中A1代表任选被取代的选自C₁‑C₄烷基、C₆‑C₁₀芳基和C₅‑C₁₀杂芳基的基团，A2代表任选被取代的‑(CH₂)_n‑芳基，并且n代表0或1；并且其中任选存在的取代基选自卤素、三氟甲基和C₁‑C₃烷氧基；条件是当A1是C₁‑C₄烷基时，R2必须不是甲氧基。