[发明专利]作为大麻素受体2激动剂的新金刚烷基衍生物无效

专利信息
申请号: 201380034653.5 申请日: 2013-07-01
公开(公告)号: CN104395290A 公开(公告)日: 2015-03-04
发明(设计)人: 金原笃;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;贝恩德·皮尔曼;马克·罗杰斯-埃文斯;坦贾·舒尔兹-加施 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D215/08 分类号: C07D215/08;C07D215/14;C07D215/233;C07D215/50;C07D215/54;C07D217/06;C07D241/42;C07D271/04;C07D265/36;C07D209/08;C07D209/44;A61K31/47;A61
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物,其中A1是-CH2-或-C(O)-;R1和R2中的一个是氢并且另一个是-A2-C(O)-R3;A2是-NH-或不存在;R3是(A)、(B)或(C)。所述化合物是大麻素受体2(CB2)的优选激动剂并且可以用作药物,用于治疗疼痛、炎症、缺血等。
搜索关键词: 作为 大麻 受体 激动剂 金刚 烷基 衍生物
【主权项】:
式(I)的化合物其中A1是‑CH2‑或‑C(O)‑;R1和R2中的一个是氢并且另一个是‑A2‑C(O)‑R3;A2是‑NH‑或不存在;R3是(A)、(B)或(C);A3是‑CR18R19‑、‑NR20‑或‑C(O)‑;A4是氮或‑CR12‑;R4是氢或烷氧羰基;R5是氢或烷基;R6和R7独立地选自氢和烷基;R8和R9独立地选自氢和烷基;R10、R11、R12和R13独立地选自氢、烷基、硝基、氟、氯、卤代烷基和烷氧基,条件是它们不全部同时是氢;或者R13是烷氧羰基并且R10、R11和R12全部同时是氢;或者R10、R11、R12和R13全部同时是氢,条件是:R6、R7、R8和R9中的至少两个是烷基并且其他的是氢;或者A1是‑C(O)‑;或者R1是氢并且R2是‑A2‑C(O)‑R3;R14和R17独立地选自氢和卤素;R15和R16独立地选自氢、吗啉基和卤素;R18和R19中的一个是氢并且另一个独立地选自烷基氨基羰基、羟烷基、烷基、烷氧基和烷氧烷氧基;或者R18和R19中的一个是羟烷基并且另一个是烷基;或者R18和R19同时都是氢,条件是R4是烷氧羰基或R5是烷基;并且R20是烷基;或其药用盐。
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