[发明专利]作为因子XIA抑制剂用于治疗血栓栓塞疾病的取代的吡咯烷

摘要

本发明提供了通式(I)的化合物、它们的盐和N‑氧化物，以及其溶剂合物和前药(其中，取代基如在说明书中所定义)。通式(I)的化合物是因子XIa的抑制剂，它们可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。

主权项

式(I)所代表的化合物或其盐：其中，环A代表环己基、苯基、哌啶基、哌嗪基或吲哚基；环B代表苯基或吡啶基；环C代表吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；每个R1可以相同或不同，并且代表：‑C(＝NH)NH2，5至10元杂芳基，‑NH‑C(＝NH)NH2，C1‑4烷基，‑C1‑4亚烷基‑NH2或卤素；t代表0至6的整数；每个R2可以相同或不同，并且代表：‑COOH，‑COO‑C1‑4烷基或‑NHCOO‑C1‑4烷基；m代表0至6的整数；每个R3可以相同或不同，并且代表：‑SO2‑R6‑R7或‑SO2‑NH2；n代表0至6的整数；R6代表：键，或NH；R7代表：C1‑4烷基，环D，或被1至5个R8取代的C1‑4烷基或环D；其中，环D代表C3‑C8环烷基或C6‑C10芳基；每个R8可以相同或不同，并且代表：‑COOH，‑COO‑C1‑4烷基，‑COO‑C1‑4亚烷基‑C1‑4烷氧基，‑NH2，‑NH‑C1‑4烷基，‑NHCO‑C1‑4烷基，‑CONH2，‑CONH‑C1‑4烷基，OH，或卤素；R4代表：键，C1‑4亚烷基，C2‑4亚烯基，或C2‑4亚炔基；R5代表：‑CONH‑，环E，或被1至5个R9取代的环E；其中，环E代表5至10元杂芳基；和每个R9可以相同或不同，并且代表C1‑4烷基或卤素。