[发明专利]经由FcγIIB促进抗原消除的抗原结合分子有效
| 申请号： | 201380021594.8 | 申请日： | 2013-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN104244980B | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 井川智之;前田敦彦;岩柳有起;原谷健太;坚田仁;门野正次郎;味元风太 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61P29/00;A61P35/00;C12P21/02;C07K16/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供抗原结合分子，其包含(i)对抗原的结合活性随离子浓度条件而变化的抗原结合结构域、(ii)具有FcγRIIb选择性结合活性的FcγR结合结构域和(iii)在pH酸性范围条件下具有FcRn结合活性的FcRn结合结构域；以及与给予该分子前相比降低该抗原的血浆中浓度的方法，其包括给予该分子。 | ||
| 搜索关键词： | 经由 fc iib 促进 抗原 消除 结合 分子 | ||
【主权项】：
抗原结合分子在制备使抗原从血浆中消除的药物组合物中的使用，其中所述抗原结合分子包含：为抗体可变区且对该抗原的结合活性随离子浓度条件而变化的抗原结合结构域，和以EU编号表示的238位的氨基酸为Asp、且271位的氨基酸为Gly的Fc区，其中所述离子浓度条件是钙离子浓度条件和/或pH条件，其中，(i)所述抗原结合结构域为抗原结合活性以下述方式变化的抗原结合结构域：在低钙离子浓度条件下对所述抗原的结合活性比在高钙离子浓度条件下对所述抗原的结合活性低，KD(Ca 3μM)/KD(Ca 2mM)的值为2以上；或(ii)所述抗原结合结构域为抗原结合活性以下述方式变化的抗原结合结构域：在pH酸性范围条件下对所述抗原的结合活性比在pH中性范围条件下对所述抗原的结合活性低，KD(pH5.8)/KD(pH7.4)的值为2以上，其中所述Fc区包含Fcγ受体结合结构域，所述Fcγ受体结合结构域对含有同种异型H131的FcγRIIa的KD值除以对FcγRIIb‑1或FcγRIIb‑2的KD值而得到的值为1.2以上。
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