[发明专利]用作蛋白聚集抑制剂的苯基脲和苯基氨基甲酸盐/酯衍生物

摘要

本发明涉及某些苯基脲和苯基氨基甲酸盐/酯衍生物、包含上述物质的药物组合物以及使用方法，所述方法包括防止、反转、延缓或抑制蛋白聚集的方法和治疗蛋白聚集相关疾病的方法，所述疾病包括神经变性疾病(如帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病和多系统萎缩症)。

主权项

一种化合物，是式I所示化合物或其药学上可接受的盐：其中Het是双环杂芳基，其中至少一个环原子是N，且所述杂芳基是未取代的或被一个或多个R^a取代基取代；其中各R^a独立地是羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C_1‑4烷基、卤代烷基、C_1‑4烷氧基或卤代‑C_1‑4烷氧基；X是‑CH₂‑R^z‑，其中R^z不存在或是‑CH₂‑、–O–、–S–或–NH–；W和Y之一是NH且另一个是O或NH；Z是O或S；R¹是–NR^bR^c；胍基；单环杂芳基，其中至少一个环原子是N且所述杂芳基是未取代的或被一个或多个R^d取代基取代；或单环杂环烷基，其中至少一个环原子是N且所述杂环烷基是未取代的或被一个或多个R^e取代基取代；其中R^b和R^c各自独立是H或C_1‑4烷基；各R^d独立地是羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C_1‑4烷基、卤代烷基、C_1‑4烷氧基或卤代‑C_1‑4烷氧基；以及各R^e独立地是羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C_1‑4烷基、卤代烷基、C_1‑4烷氧基、卤代‑C_1‑4烷氧基、‑C(O)C_1‑4烷基或–CO₂C_1‑4烷基；n是0、1、2、3或4；R²不存在或是羟基、甲氧基或三氟甲氧基；以及R³是C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基或C_3‑8环烷氧基，其中所述环烷氧基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、C_1‑4烷基、卤代烷基、C_1‑4烷氧基和卤代‑C_1‑4烷氧基。