[发明专利]通过E3泛素连接酶增强靶蛋白质及其他多肽降解的化合物和方法在审
| 申请号： | 201380013806.8 | 申请日： | 2013-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN104736569A | 公开（公告）日： | 2015-06-24 |
| 发明（设计）人： | C·M·克瑞武兹;D·巴克利;A·丘利;W·乔根森;P·C·加赖斯;I·万莫勒;J·古斯塔夫森;H-S·迪;J·米歇尔 | 申请（专利权）人： | 耶鲁大学;葛兰素史克知识产权开发有限公司;剑桥企业有限公司 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07D413/12;C07D413/14;C07D207/26;C07J9/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及双功能化合物，其被发现可用作靶向泛素化的调节剂，特别是通过根据本发明所述的双功能化合物被降解和/或以其他方式被抑制的多种多肽及其他蛋白质的抑制剂。具体地，本发明涉及在一端包含结合泛素连接酶的VHL配体和在另一端包含结合靶蛋白质的部分的化合物，使得靶蛋白质被布置在邻近于泛素连接酶，从而引起该蛋白质降解(和抑制)。本发明呈现与根据本发明所述的化合物相关的与靶向多肽降解/抑制一致的宽范围的药理活性。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 e3 连接酶 增强 蛋白质 其他 多肽 降解 化合物 方法 | ||
【主权项】：
根据下列化学结构的化合物：其中L是连接体基团，并且是泛素连接酶结合部分，其中所述连接体基团任选地进一步连接于基团。
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