[发明专利]为用于治疗良性前列腺增生的α1A、α1D肾上腺素能受体和5-HT1A受体的拮抗剂的N-苯基哌嗪衍生物，包含所述N-苯基哌嗪衍生物的药物组合物无效
| 申请号： | 201380012874.2 | 申请日： | 2013-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN104321313A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | C.L.马丁斯达斯瓦;F.查加斯达斯瓦;L.查维斯巴贝拉托;L.德卡马戈纳斯森特;J.巴博萨多纳斯西门托维亚纳;R.奧里维拉斯瓦;L.F.努内斯勒梅斯;F.塞曼诺伊;L.A.索亚雷斯罗梅罗 | 申请（专利权）人： | 里约热内卢联邦大学;巴西文化和教育联盟 |
| 主分类号： | C07D219/00 | 分类号： | C07D219/00;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;杨思捷 |
| 地址： | 巴西里*** | 国省代码： | 巴西;BR |
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| 摘要： | 本发明提供了用作α1A肾上腺素能受体、α1D肾上腺素能受体和5-HT1A血清素受体的多重连接剂和/或拮抗剂的N-苯基哌嗪衍生物。这些物质是用于治疗良性前列腺增生和下尿路症状的原型的候选者，并且用于药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 良性 前列腺 增生 肾上腺素 受体 ht1a 拮抗剂 苯基 衍生物 包含 药物 组合 | ||
【主权项】：
对α1A /D肾上腺素能受体和5‑HT1A受体具有高亲和力的N‑苯基哌嗪衍生物，其包含：‑ 用于与这些受体的TM3中的天冬氨酸残基(Asp)的羧酸基团进行离子相互作用的碱性氮原子；和‑ 至少一个用于与TM2、4、6和7中的互补残基进行疏水和静电相互作用的芳环；和‑ 在氮的2位(邻位)具有负电荷密度的基团或N‑苯基哌嗪亚单位、氢键受体，例如，醇盐和电子等排体。
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