[发明专利]GLP-1前体药物有效
| 申请号： | 201380011989.X | 申请日： | 2013-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN104185639B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | J.C.诺里德 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;庞立志 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及通式I的GLP‑1前体药物：R1‑(NHXaa1)‑Xaa2‑(OHis)‑(GLP‑1肽) (式I)，其中GLP‑1肽是GLP‑1(8‑37) (SEQ ID NO:1)或与GLP‑1(8‑37)相比最多具有9个氨基酸变化的其类似物，R1是低级烷基，(NHXaa1)是氨基酸，Xaa2是氨基酸，和(OHis)是咪唑‑乳酸的基团；或所述前体药物的药学上可接受的盐、酰胺或酯。本发明还涉及通式II的特定GLP‑1母体药物：(HOHis)‑(GLP‑1肽) (式II)，以及特定的中间体产物。本发明还涉及通过给予GLP‑1前体药物实现通式II：(HOHis)‑(GLP‑1肽)的有活性的和稳定的GLP‑1母体药物在体内释放的方法；以及分别涉及这样的GLP‑1前体药物和这样的GLP‑1母体药物，其用作药物，尤其是用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。所述前体药物可用于改变药物的PK和/或吸收曲线，例如变为理想的钟形曲线。所述母体药物具有良好生物活性，并且对于DPP‑IV降解是稳定的。 1 | ||
| 搜索关键词： | 前体药物 母体药物 氨基酸 氨基酸变化 中间体产物 低级烷基 生物活性 吸收曲线 钟形曲线 可接受 类似物 通式I 降解 可用 乳酸 式II 咪唑 酰胺 糖尿病 体内 释放 疾病 预防 治疗 | ||
【主权项】：
1.通式I的GLP‑1化合物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯：R1‑(NHXaa1)‑Xaa2‑(OHis)‑(GLP‑1肽) (式I)其中GLP‑1肽是GLP‑1(8‑37) (SEQ ID NO: 1)或与GLP‑1(8‑37) (SEQ ID NO: 1)相比最多具有6个氨基酸变化的其类似物；R1是具有1‑6个碳原子的直链或支链烷基；(NHXaa1)是氨基酸；Xaa2是氨基酸；和(OHis)是下式Chem 1的咪唑‑乳酸基团：Chem. 1:![]()
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