[发明专利]GLP-1前体药物有效
| 申请号： | 201380011989.X | 申请日： | 2013-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN104185639B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | J.C.诺里德 | 申请（专利权）人： | 诺和诺德股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/26 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;庞立志 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 前体药物 母体药物 氨基酸 氨基酸变化 中间体产物 低级烷基 生物活性 吸收曲线 钟形曲线 可接受 类似物 通式I 降解 可用 乳酸 式II 咪唑 酰胺 糖尿病 体内 释放 疾病 预防 治疗 | ||
1.通式I的GLP-1化合物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯：
R1-(NHXaa1)-Xaa2-(OHis)-(GLP-1肽) (式I)
其中
GLP-1肽是GLP-1(8-37) (SEQ ID NO: 1)或与GLP-1(8-37) (SEQ ID NO: 1)相比最多具有6个氨基酸变化的其类似物；
R1是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基；
(NHXaa1)是氨基酸；
Xaa2是氨基酸；和
(OHis)是下式Chem 1的咪唑-乳酸基团：
Chem. 1:
。
2.权利要求1的化合物，其中R1是具有1-6个碳原子的直链烷基。
3.权利要求1的化合物，其中Xaa2和(OHis)之间的键是酯键。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中i) (NHXaa1)和Xaa2之间，和ii) (OHis)和(GLP-1肽)之间的键是酰胺键，和其中R1连接到(NHXaa1)的α-氨基上。
5.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1是甲基。
6.权利要求1-3中任一项的化合物，其中(NHXaa1)是Gly、Val或Ile。
7.权利要求1-3中任一项的化合物，其中Xaa2是Val。
8.权利要求1-3的化合物，其中所述GLP-1肽是包含至少一个白蛋白结合侧链的衍生物。
9.权利要求8的化合物，其中所述GLP-1肽是具有以下的衍生物：
i) 连接到位置26或27的一个白蛋白结合侧链；或
ii) 连接到以下的一个白蛋白结合侧链：a) 位置18和31的每个，b) 位置26和37的每个，或c) 位置18和26的每个；其中所述位置编号是指GLP-1(8-37) (SEQ ID NO: 1)。
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