[发明专利]核糖核苷酸还原酶抑制剂和使用方法有效
| 申请号： | 201380010582.5 | 申请日： | 2013-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN104136423B | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | D·霍内;C·林肯 | 申请（专利权）人： | 希望之城 |
| 主分类号： | C07D277/46 | 分类号： | C07D277/46;A61K31/426;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 刘鸿林;张晓威 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文提供了通过与RRM2结合并且干扰RRM1/RRM2全酶活性来抑制核糖核苷酸还原酶(RR)的新型化合物以及合成这些新型化合物的方法。所述化合物可以用于抑制RR活性以及治疗与RRM2表达有关的各种病状，例如像某些癌症类型、线粒体疾病或变性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 核糖 核苷酸 还原酶 抑制剂 使用方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成具有以下结构的化合物的方法：![]()
所述方法包括以下步骤：(a)使藜芦醚转化成1‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑2‑苯基乙酮；(b)使1‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑2‑苯基乙酮转化成4‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑5‑苯基噻唑‑2‑胺；(c)使4‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑5‑苯基噻唑‑2‑胺转化成N‑(4‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑5‑苯基噻唑‑2‑基)‑3，4‑二甲氧基苯甲酰胺；以及(d)使N‑(4‑(3，4‑二甲氧基苯基)‑5‑苯基噻唑‑2‑基)‑3，4‑二甲氧基苯甲酰胺转化成![]()
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