[发明专利]新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮

摘要

本发明公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y1，Y2，Y2'，Y3，Y4，n和m如本文中所述定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。该化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式I-IV化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

主权项

1.根据III的化合物：其中：R是H，-R¹-R²-R³或-R²-R³；其中R¹是杂芳基；R²是-C(=O)或-C(=O)N(R^2’)；其中R^2’是H或C_1-6烷基；R³是H或R⁴；其中R⁴是C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，杂环烷基，C_1-10烷基杂环烷基或杂环烷基C_1-10烷基，并且任选被C_1-6烷基，氧代，或C_1-6烷氧基取代；X是CH；Y¹是H或C_1-6烷基；Y²是Y^2b；并且Y^2b是被Y^2b’取代的C_1-6烷基；并且Y^2b’是羟基或C_1-6烷氧基；每个Y^2’不存在；n是0；Y³不存在；m是0；Y⁴是Y^4a，Y^4b，Y^4c或Y^4d；其中Y^4a是H或卤素；Y^4b是任选被取代基取代的C_1-6烷基，所述取代基选自羟基和C_1-6烷氧基；Y^4c是C_3-8环烷基；并且Y^4d是被C_1-6烷基取代的氨基；其中“杂芳基”是指5至12个环原子的单环或双环基团，其具有至少一个芳族环，每个环含有4至8个原子，结合有一个或多个N，O或S杂原子，其余环原子是碳，其中杂芳基的连接点在芳族环上，“杂环烷基”表示由1至2个环组成的一价饱和环状基团，每个环3至8个原子，其结合有一个或多个选自N，O或S(O)_0-2的环杂原子，或其药用盐。