[发明专利]新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮有效
申请号: | 201310740898.1 | 申请日: | 2009-06-15 |
公开(公告)号: | CN103709148A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼;拉马·K·孔杜;布拉德利·E·洛伊;娄岩;乔尔·麦金托什;蒂莫西·D·欧文斯;迈克尔·索思 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/502;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 取代 吡啶 | ||
1.根据III的化合物:
其中:
R是H,-R1-R2-R3或-R2-R3;其中
R1是杂芳基;
R2是-C(=O)或-C(=O)N(R2’);其中R2’是H或C1-6烷基;
R3是H或R4;其中R4是C1-6烷基,C1-6烷氧基,杂环烷基,C1-10烷基杂环烷基或杂环烷基C1-10烷基,并且任选被C1-6烷基,氧代,或C1-6烷氧基取代;
X是CH;
Y1是H或C1-6烷基;
Y2是Y2b;并且Y2b是被Y2b’取代的C1-6烷基;并且Y2b’是羟基或C1-6烷氧基;
每个Y2’不存在;
n是0;
Y3不存在;
m是0;
Y4是Y4a,Y4b,Y4c或Y4d;其中
Y4a是H或卤素;
Y4b是任选被取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自羟基和C1-6烷氧基;
Y4c是C3-8环烷基;并且
Y4d是被C1-6烷基取代的氨基;
其中“杂芳基”是指5至12个环原子的单环或双环基团,其具有至少一个芳族环,每个环含有4至8个原子,结合有一个或多个N,O或S杂原子,其余环原子是碳,其中杂芳基的连接点在芳族环上,
“杂环烷基”表示由1至2个环组成的一价饱和环状基团,每个环3至8个原子,其结合有一个或多个选自N,O或S(O)0-2的环杂原子,
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y1是甲基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y2是羟甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R是-R1-R2-R3;其中R1是吡啶基;R2是-C(=O);R3是R4;并且R4是吗啉或哌嗪,其任选被C1-6烷基取代。
5.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗炎性病症、自身免疫病症或这两种病症。
6.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于抑制B细胞增殖。
7.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗关节炎。
8.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-4中任何一项所述的化合物且混合有至少一种药用载体或赋形剂。
9.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-4中任何一项所述的化合物且混合有至少一种药用载体或稀释剂。
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