[发明专利]新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮有效

专利信息
申请号: 201310740898.1 申请日: 2009-06-15
公开(公告)号: CN103709148A 公开(公告)日: 2014-04-09
发明(设计)人: 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼;拉马·K·孔杜;布拉德利·E·洛伊;娄岩;乔尔·麦金托什;蒂莫西·D·欧文斯;迈克尔·索思 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/502;A61K31/5377;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 新型 取代 吡啶
【权利要求书】:

1.根据III的化合物:

其中:

R是H,-R1-R2-R3或-R2-R3;其中

R1是杂芳基;

R2是-C(=O)或-C(=O)N(R2’);其中R2’是H或C1-6烷基;

R3是H或R4;其中R4是C1-6烷基,C1-6烷氧基,杂环烷基,C1-10烷基杂环烷基或杂环烷基C1-10烷基,并且任选被C1-6烷基,氧代,或C1-6烷氧基取代;

X是CH;

Y1是H或C1-6烷基;

Y2是Y2b;并且Y2b是被Y2b’取代的C1-6烷基;并且Y2b’是羟基或C1-6烷氧基;

每个Y2’不存在;

n是0;

Y3不存在;

m是0;

Y4是Y4a,Y4b,Y4c或Y4d;其中

Y4a是H或卤素;

Y4b是任选被取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自羟基和C1-6烷氧基;

Y4c是C3-8环烷基;并且

Y4d是被C1-6烷基取代的氨基;

其中“杂芳基”是指5至12个环原子的单环或双环基团,其具有至少一个芳族环,每个环含有4至8个原子,结合有一个或多个N,O或S杂原子,其余环原子是碳,其中杂芳基的连接点在芳族环上,

“杂环烷基”表示由1至2个环组成的一价饱和环状基团,每个环3至8个原子,其结合有一个或多个选自N,O或S(O)0-2的环杂原子,

或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y1是甲基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y2是羟甲基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R是-R1-R2-R3;其中R1是吡啶基;R2是-C(=O);R3是R4;并且R4是吗啉或哌嗪,其任选被C1-6烷基取代。

5.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗炎性病症、自身免疫病症或这两种病症。

6.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于抑制B细胞增殖。

7.根据权利要求1-4中任何一项的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗关节炎。

8.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-4中任何一项所述的化合物且混合有至少一种药用载体或赋形剂。

9.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-4中任何一项所述的化合物且混合有至少一种药用载体或稀释剂。

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