[发明专利](E)-N-{4-[3-氯-4-(2-吡啶甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基}-4-(二甲氨基)-2-丁烯酰胺马来酸盐及晶形在审
申请号: | 201310576791.8 | 申请日: | 2008-10-16 |
公开(公告)号: | CN103554086A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 吕庆红;M·S·库;W·丘;G·K·奇尔;A·F·哈德菲尔德;M·米尔梅拉比 | 申请(专利权)人: | 惠氏有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/4709;A61P35/00;A61P1/08;A61P1/12 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及(E)-N-{4-[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基}-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺的马来酸盐形式,制备结晶马来酸盐形式的方法,和有关的化合物,以及包含它们的药物组合物。所述马来酸盐可用于治疗癌、特别是受表皮生长因子受体家族激酶影响的那些癌。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 甲氧基 苯胺 氰基 乙氧基 喹啉 二甲 氨基 丁烯 马来 晶形 | ||
【主权项】:
制备作为马来酸盐的(E)‑N‑{4‑[3‑氯‑4‑(2‑吡啶基甲氧基)苯胺基]‑3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉基}‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁烯酰胺的方法,包括以下步骤:将(E)‑N‑{4‑[3‑氯‑4‑(2‑吡啶基甲氧基)苯胺基]‑3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉基}‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁烯酰胺和马来酸在高温的水‑醇溶液中混合。
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