[发明专利]一种奥拉西坦粗品及其合成工艺在审
| 申请号： | 201310542155.3 | 申请日： | 2013-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN104628620A | 公开（公告）日： | 2015-05-20 |
| 发明（设计）人： | 曾培安;张浩;吴健民;贺莲;张静;刘娟 | 申请（专利权）人： | 康普药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 415900 湖南省常德市汉*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种奥拉西坦粗品及其合成工艺，该工艺合成奥拉西坦分四个步骤：a、4-氯-3-甲氧基-2-丁烯酸甲酯的合成；b、环合制备4-甲氧基-比咯啉-2-酮-1-基乙酰胺；c、脱保护制备2,4-二氧吡咯啉-1-乙酰胺盐酸盐；d、还原合成奥拉西坦粗品。本发明工艺简单，实现了4-氯-3-甲氧基-2-丁烯酸甲酯与甘氨酰胺盐酸盐直接环合反应，去掉酯化和氨化2步反应，提高了环合收率；通过筛选溶剂以及对伯碳加氢还原工艺的研究，实现了还原采用水作溶剂，三乙胺为催化剂，还原收率达到69.23%，解决了使用高沸点的N,N-二甲基甲酰胺（DMF）为溶剂、溶剂回收比较困难的问题，并且降低了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥拉西坦粗品 及其 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种奥拉西坦粗品及其合成工艺，其特征在于，该工艺合成奥拉西坦步骤为：a、4‑氯‑3‑甲氧基‑2‑丁烯酸甲酯的合成；b、环合制备4‑甲氧基‑比咯啉‑2‑酮‑1‑基乙酰胺；c、脱保护制备2,4‑二氧吡咯啉‑1‑乙酰胺盐酸盐；d、还原合成奥拉西坦粗品。
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