[发明专利]盐酸阿考替胺中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201310526611.5 | 申请日： | 2013-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN104592147A | 公开（公告）日： | 2015-05-06 |
| 发明（设计）人： | 于海洲;余俊;杨宝海 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司;江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及盐酸阿考替胺中间体的制备方法。本方法以2,4,5-三甲氧基苯甲酸与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯为起始原料，在缩合剂TBTU和缚酸剂DIEA的共同作用下缩合得到目标产物。本发明的反应避免了使用强腐蚀溶剂，操作简单、适合工业化生产，且产率高，纯度好。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 阿考替胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸阿考替胺中间体的制备方法，其包括以下步骤：将2,4,5‑三甲氧基苯甲酸与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯反应，在有机溶剂环境中加入缩合剂和缚酸剂，在加热条件下反应3～5小时，反应完全后降温，加入乙醇打浆、过滤、洗涤，得到盐酸阿考替胺中间体（I）
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