[发明专利]作为PI3K/mTOR抑制剂的三环类化合物,其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310504853.4 申请日: 2013-10-23
公开(公告)号: CN104557955A 公开(公告)日: 2015-04-29
发明(设计)人: 程建军;秦继红 申请(专利权)人: 上海汇伦生命科技有限公司
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 吕伴
地址: 201203 上海市浦东新区张江*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开的作为PI3K/mTOR抑制剂的三环类化合物,为具有以下通式(I)的化合物。其中,Ar选自芳基或杂芳基;X、Y、Z分别独立选自O、CR2R3、NR4;Q选自O、CR2R3、NR4或不存在;R1为C1至C6烷基;n选自0-4的整数;当n≥2时,可由两个R1与吗啉环组合为并环、桥环或螺环;R2,R3选自氢、C1至C6烷基;R4选自氢、C1至C6烷基、C3至C7环烷基、杂环基、酰基、磺酰基。本发明还公开了通式(I)化合物的制备方法,其药物组合物和用途。
搜索关键词: 作为 pi3k mtor 抑制剂 三环类 化合物 制备 方法 用途
【主权项】:
一种作为PI3K/mTOR抑制剂的三环类化合物,其特征在于,为具有以下通式(I)的化合物: 其中, Ar选自芳基或杂芳基,且可被1至4个任选自氨基、胺基、酰胺基、磺酰胺基、烷基脲基、芳基脲基、杂芳基脲基、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、氰基、羧基、酯基、胺甲酰基、硝基、杂环基的取代基所取代; X、Y、Z分别独立选自O、CR2R3、NR4;Q选自O、CR2R3、NR4或不存在; R1为C1至C6烷基;n选自0‑4的整数;当n≥2时,可由两个R1与吗啉环组合为并环、桥环或螺环;R2,R3选自氢,C1至C6烷基;R4选自氢、C1至C6烷基、C3至C7环烷基、杂环基、酰基、磺酰基;所述烷基、环烷基、杂环基、酰基、磺酰基均可被卤素、羟基、氨基、氰基、酯基、酰胺基、磺酰胺基所取代。 
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