[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310461847.5 | 申请日： | 2013-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN103755596A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 张兴贤;吕承林;孙鑫哲;沈方亮 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/06 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;俞慧 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式1所示的西他列汀中间体的制备方法，包括下列步骤：步骤A：β-酮酯2与手性胺反应得到手性烯胺3；所述的手性胺为R(+)-α-苯乙胺或D-(-)-苯甘氨醇；步骤B：手性烯胺3经还原得到化合物4；步骤C：化合物4经催化氢化脱除手性辅助基，得化合物5；步骤D：化合物5经Boc保护氨基得到化合物6；步骤E：化合物6经水解得到β-氨基酸1。本发明所述的方法，手性原料价廉且易得，反应路线短，操作简便，反应条件温和，对设备无特殊要求，收率高，成本低，环保压力小，具有较好的工业应用和经济价值。 |
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| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式1所示的β-氨基酸的制备方法，包括下列步骤：步骤A：β-酮酯2与手性胺反应得到手性烯胺3；所述的手性胺为R(+)-α-苯乙胺或D-(-)-苯甘氨醇；![]()
步骤B：手性烯胺3经还原得到化合物4；![]()
步骤C：化合物4经催化氢化脱除手性辅助基，得化合物5；![]()
步骤D：化合物5经Boc保护氨基得到化合物6；![]()
步骤E：化合物6经水解得到β-氨基酸1；![]()
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