[发明专利]一种二苯西平类衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201310455049.1 | 申请日： | 2013-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN103508965A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 杜云飞;李旭明;张翔;赵康 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07D243/38 | 分类号： | C07D243/38 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300072 天津市南*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二苯西平类衍生物的合成方法，步骤为：取代邻溴苯甲酸、氧化亚铜、氮甲基吗啉与取代苯胺反应，生成2-（N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（IV）；化合物（IV）与氢化钠和碘甲烷反应生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸甲酯衍生物（V）；化合物（V）碱性水解得到2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（VI）；化合物（VI）在羰基二咪唑作用下与甲氧胺盐酸盐缩合生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基-N’-甲氧基苯甲酰胺衍生物（VII）；化合物（VII）与二乙酰氧基碘苯在乙腈中室温下反应得到二苯西平类衍生物（I）；本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，收率较高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西平 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种二苯西平类衍生物（I）的合成方法，其特征是包括如下步骤：（1）以取代邻溴苯甲酸（II）为原料，以氧化亚铜为氧化剂，以氮甲基吗啉为碱，在溶剂二氧六环中与取代苯胺（III）反应，生成2-（N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（IV）；（2）所述2-（N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（IV）与氢化钠和碘甲烷在氮、氮-二甲基甲酰胺中发生甲基化反应生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸甲酯衍生物（V）；（3）所述2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸甲酯衍生物（V）在甲醇与水的混合溶剂中经氢氧化钾碱性水解得到2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（VI）；（4）所述2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（VI）在羰基二咪唑作用下，于四氢呋喃中与甲氧胺盐酸盐在室温下缩合生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基-N’-甲氧基苯甲酰胺衍生物（VII）；（5）所述2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基-N’-甲氧基苯甲酰胺衍生物（VII）与二乙酰氧基碘苯在乙腈中室温下反应得到二苯西平类衍生物（I）；反应式为：![]()
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