[发明专利]一种制备普卡必利的方法在审
| 申请号： | 201310453590.9 | 申请日： | 2013-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN103570699A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 刘亚男;闫起强;马苏峰 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌平区中*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种普卡必利的制备方法。琥珀酸普卡必利是一种具有高度选择性及特异性的5-HT4受体激动剂，为新型的肠动力药物。该药具有选择性高、起效快、不良反应少的特点，在便秘治疗领域具有广阔的临床应用前景。本发明提供了一种合成普卡必利的新方法，以4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸和1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶氨为起始原料，制备普卡必利，制备方法操作简便，副反应少，收率高，反应条件温和，便于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普卡必利 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备普卡必利的方法，其特征在于：1）4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酸溶于有机溶剂中，加入缩合剂，加入1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶氨，经缩合得到N-[1-(3-甲氧丙基)-4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺；2）将N-[1-(3-甲氧丙基)-4-硝基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺溶于有机溶剂中，加入还原剂，经还原得到N-[1-(3-甲氧丙基)-4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-甲酰胺![]()
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