[发明专利]铜催化的咪唑并[1, 2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201310402928.8 | 申请日： | 2013-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN103435609A | 公开（公告）日： | 2013-12-11 |
| 发明（设计）人： | 毕锡和;方桂春;张林;廖沛球 | 申请（专利权）人： | 东北师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 长春市东师专利事务所 22202 | 代理人： | 刘延军;李荣武 |
| 地址： | 130024 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成化学技术领域，具体涉及一种简单易行的一步合成咪唑并[1，2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的方法。提供了一种2-氨基吡啶和肉桂醛通过[3+2]环化反应一步合成咪唑并[1，2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的方法，该方法具有原料简单易得，步骤简单高效——避免反应前体的多步骤合成、有效缩短反应时间，产物的拓展应用范围广等特点。尤其是使用2-氨基嘧啶/吡嗪，可以一步合成咪唑并[1，2-a]嘧啶/吡嗪衍生物。适用于合成各种咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物。通过此方法可高效高收率合成药物分子Alpidem、Zolipidem。 | ||
| 搜索关键词： | 催化 咪唑 吡啶 甲醛 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.铜催化的咪唑并[1, 2-a]吡啶-3-甲醛类化合物的合成方法，其特征是化学方程式是![]()
包括将一种肉桂醛类化合物1和2-氨基吡啶类化合物2在碘催化下反应得到咪唑并[1,2-a]吡啶类-3-甲醛类化合物3，其中，R1为芳环/杂芳环，R2为烷基/氢/卤素，X是氢/氮，其用量为：肉桂醛1、2-氨基吡啶2、酸、铜催化剂摩尔比为1：1-2：2-4：0.2-1，酸为乙酸、三氟乙酸、特戊酸，铜催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、溴化铜、醋酸铜，溶剂为极性溶剂，即N,N-二甲基甲酰胺DMF、二甲基亚砜，反应温度为110-140℃，反应时间为4-25小时。
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