[发明专利]用于眼部病症的补体抑制素和其类似物

摘要

本发明描述补体抑制素和其补体抑制类似物的用途，其用于治疗和/或预防年龄相关性黄斑变性和涉及黄斑变性的其它病况、脉络膜新生血管和/或视网膜新生血管。本发明也提供包含补体抑制素或其补体抑制类似物和第二治疗药剂的组合物。本发明也提供包含补体抑制素或其补体抑制类似物和凝胶形成材料(例如可溶性胶原)的组合物，以及投与所述组合物的方法。

主权项

1.一种组合物在制备用于治疗受试者的年龄相关性黄斑变性(ARMD)的药物中的用途，所述受试者具有或易发展脉络膜新生血管，所述组合物包含有效量的补体抑制素类似物，其中所述补体抑制素类似物是包含环肽的化合物，所述环肽具有Xaal–Cys–Val–Xaa2–Gln–Asp–Xaa2*–Gly–Xaa3–His–Arg–Cys–Xaa4(SEQ ID NO:6)序列，其中Xaa1为I1e、Val、Leu、B1‑Ile、B1‑Val、B1‑Leu或包含Gly‑Ile或B1‑Gly‑Ile的二肽，并且B1代表第一阻断部分；Xaa2选自Trp和Trp类似物，Trp类似物选自2‑萘丙氨酸、1‑萘丙氨酸、2‑茚满基甘氨酸、β‑3‑苯并噻吩基‑L‑丙氨酸、4‑苯甲酰基苯丙氨酸、1‑甲基色氨酸、5‑甲基色氨酸和5‑氟色氨酸；Xaa2*为Trp或5‑氟色氨酸；Xaa3为His、Ala或2‑氨基丁酸；Xaa4为L‑Thr、D‑Thr或包含Thr‑Ala‑Asn的三肽，其中L‑Thr、D‑Thr或Asn中任一种的羧基末端‑OH视需要由第二阻断部分B2替代；以及两个Cys残基由二硫键连接。