[发明专利]一种水溶性苝酰亚胺类化合物及其作为DNA嵌插剂和在抑制癌细胞生长中的应用无效
| 申请号： | 201310349220.0 | 申请日： | 2013-08-12 |
| 公开（公告）号： | CN103497154A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | 尹梅贞;许泽军;刘柯兰;郭坤茹;沈杰 | 申请（专利权）人： | 北京化工大学 |
| 主分类号： | C07D221/18 | 分类号： | C07D221/18;C07D471/06;C12Q1/68;G01N1/30;C09K11/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 张水俤 |
| 地址： | 100029 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了属于生物药物化学合成技术领域的一种水溶性苝酰亚胺类化合物及其作为DNA嵌插剂和在抑制癌细胞生长中的应用。本发明将阳离子型的胺基官能团引入到苝酐类衍生物及苝单酐体系内，极大的提高了其水溶性，并且与苝类衍生物的光稳定性结合，得到了一系列新型水溶性苝酰亚胺类化合物。本发明合成的水溶性苝酰亚胺类化合物能够有效的嵌入到细胞核DNA双螺旋碱基对之间，可以作为DNA嵌插剂。本发明合成的水溶性苝酰亚胺类化合物具有平面刚性结构，能够特异性的富集在固定组织细胞核，荧光强、易于荧光成像、可与商业化的细胞核染料DAPI效果媲美。本发明合成的水溶性苝酰亚胺类化合物可有效抑制U2OS、HCT116、Hela和AGS等癌细胞生长，具有明显的抗肿瘤效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 水溶性 亚胺 化合物 及其 作为 dna 嵌插剂 抑制 癌细胞 生长 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种水溶性苝酰亚胺类化合物，其特征在于，该类化合物是含苝酰亚胺或苝单酰亚胺结构的多胺衍生物，其结构通式为：![]()
或![]()
或![]()
或![]()
其中，![]()
R2=CH3或CH2CH3，R3=H或CH3或CH2CH3。
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