[发明专利]一种制备氟伐他汀关键中间体的方法有效
| 申请号： | 201310295068.2 | 申请日： | 2013-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN103342721A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;马建国;李九远;黄俊 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572 |
| 代理公司： | 天津天麓律师事务所 12212 | 代理人： | 卢枫 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备氟伐他汀关键中间体的方法。该方法以较易合成的3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚（化合物1）为原料，通过卤代、羟甲基化、磷酸酯化制备得到氟伐他汀关键中间体二甲基(3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基)甲基磷酸酯（化合物4）。该方法工艺稳定，反应条件温和，选择性好，且后处理操作简单，中间体易于分离，所得产品纯度及收率都很高，为规模化生产氟伐他汀关键中间体提供了一种新的思路和方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 关键 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备氟伐他汀关键中间体的方法，其特征在于具体制备包含三步反应：（1）卤代反应：以3‑(4‑氟苯基)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚为起始经过卤代反应生成2‑卤代‑3‑(4‑氟苯基)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚；（2）羟甲基化反应：以2‑卤代‑3‑(4‑氟苯基)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚为原料经过羟甲基化反应生成(3‑(4‑氟苯)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚‑2‑基)甲醇；（3）磷酸酯化反应：以(3‑(4‑氟苯)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚‑2‑基)甲醇为原料经过Arbuzov磷酯化反应生成二甲基(3‑(4‑氟苯基)‑1‑异丙基‑1H‑吲哚‑2‑基)甲基磷酸酯。
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