[发明专利]一种替诺福韦的制备方法

摘要

本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir，I)的制备方法，其制备步骤包括：4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)缩合生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)，中间体(IV)经还原环合生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)，中间体(V)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)，中间体(VI)经水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，副反应少，适合工业化生产。

主权项

1.一种替诺福韦(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)进行缩合反应生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)，所述(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)经还原环合反应生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)，所述(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)经过氨解反应生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)，所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)经水解反应制得替诺福韦(I)。