[发明专利]有机化合物

摘要

本发明提供了新的游离、盐或前药形式的7,8-二氢-咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4-酮和7,8,9-三氢-[1H或2H]-嘧啶并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4(5H)-酮化合物，其在1或2位上被C2-9烷基或C3-9环烷基、杂芳基烷基或取代的芳基烷基取代；它们的生产方法，它们作为药物、特别是作为PDE1抑制剂的用途以及包含它们的药物组合物。

主权项

1.游离、盐或前药形式的式I化合物，其中(i)R₁是H或C_1-4烷基[例如甲基]；(ii)R₄是H或C_1-4烷基且R₂和R₃独立地是H或C_1-4烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷基或芳基烷基；或者R₂是H且R₃和R₄一起形成二-、三-或四-亚甲基桥；(iii)R₅是被取代的杂芳基烷基，例如被卤代烷基取代，或者R₅与式A的吡唑并部分上的氮之一连接，并且为式A部分式A其中X、Y和Z独立地是N或C，且R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立地是H或卤素，且R₁₀是卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、噻二唑基、二唑基、三唑基、四唑基、芳基羰基、烷基磺酰基、杂芳基羰基或烷氧基羰基；条件是，当X、Y或Z是氮时，R₈、R₉或R₁₀分别不存在；(iv)R₆是H、烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基氨基、杂芳基氨基、N,N-二烷基氨基、N,N-二芳基氨基或N-芳基-N-(芳基烷基)氨基；且(v)n=0或1；(vi)当n=1时，A是-C(R₁₃R₁₄)-其中R₁₃和R₁₄独立地是H或C_1-4烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷基或芳基烷基，条件是所述化合物不包括式IV化合物，式IV其中R₂是H且R₃和R₄一起形成三亚甲基桥；R₆是苯基氨基；R₁₀是吡啶基；其中所述的吡啶基任选地被C_1-4烷基、卤素、卤代C_1-4烷基、羟基或羧基取代。