[发明专利]有机化合物

权利要求书

1.游离、盐或前药形式的式I化合物，

其中

(i)R₁是H或C_1-4烷基[例如甲基]；

(ii)R₄是H或C_1-4烷基且R₂和R₃独立地是H或C_1-4烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷基或芳基烷基；或者

R₂是H且R₃和R₄一起形成二-、三-或四-亚甲基桥；

(iii)R₅是被取代的杂芳基烷基，例如被卤代烷基取代，或者

R₅与式A的吡唑并部分上的氮之一连接，并且为式A部分

式A

其中X、Y和Z独立地是N或C，且R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立地是H或卤素，且R₁₀是卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、噻二唑基、二唑基、三唑基、四唑基、芳基羰基、烷基磺酰基、杂芳基羰基或烷氧基羰基；条件是，当X、Y或Z是氮时，R₈、R₉或R₁₀分别不存在；

(iv)R₆是H、烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳基氨基、杂芳基氨基、N,N-二烷基氨基、N,N-二芳基氨基或N-芳基-N-(芳基烷基)氨基；且

(v)n=0或1；

(vi)当n=1时，A是-C(R₁₃R₁₄)-

其中R₁₃和R₁₄独立地是H或C_1-4烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷基或芳基烷基，

条件是所述化合物不包括式IV化合物，

式IV

其中

R₂是H且R₃和R₄一起形成三亚甲基桥；

R₆是苯基氨基；

R₁₀是吡啶基；

其中所述的吡啶基任选地被C_1-4烷基、卤素、卤代C_1-4烷基、羟基或羧基取代。

2.游离或盐形式的权利要求1的化合物，其中所述化合物为式II化合物，

式II

其中

R_a和R_b独立地是H或C_1-4烷基；

R₆是苯基氨基或苄基氨基；

R₁₀是苯基、吡啶基或噻二唑基。

3.游离或盐形式的权利要求1的化合物，其中所述化合物为式III化合物，

式III

其中

R₂是H且R₃和R₄一起形成三-或四-亚甲基桥[优选载有R₃和R₄的碳分别具有R和S构型]；或者R₂和R₃中至少一个是甲基、异丙基或芳基烷氧基且R₄是H；或者R₂和R₃是H且R₄是C_1-4烷基；

R₆是苯基氨基或苄基氨基；

R₁₀是卤代烷基、苯基、吡啶基(例如吡啶-2-基)或噻二唑基(例如1,2,3-噻二唑-4-基)。