[发明专利]一种制备4-(3-吡啶基)-1H-咪唑的方法无效

专利信息
申请号: 201310206924.2 申请日: 2013-05-29
公开(公告)号: CN104211680A 公开(公告)日: 2014-12-17
发明(设计)人: 靳龙龙;赵哲辉;雷平生 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 何文彬
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明公开了一种制备4-(3-吡啶基)-1H-咪唑的方法,本发明涉及合成泰利霉素重要中间体的方法,该方法以3-乙酰基吡啶为原料,经甲基二溴代,与多聚甲醛、氨水作用闭环得目标化合物,该方法原料便宜易得,反应条件温和,产物收率高;无需柱层析分离纯化手段,简化了操作步骤,使设备投资减少,成本降低,因此本发明是适合工业化大规模生产的方法。
搜索关键词: 一种 制备 吡啶 咪唑 方法
【主权项】:
一种制备4‑(3‑吡啶基)‑1H‑咪唑的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:3‑乙酰基吡啶(Ⅱ)经溴供体溴化,生成化合物2,2‑二溴‑1‑(吡啶‑3‑基)乙酮(Ⅲ);与甲醛供体、氨供体在碱性条件下作用闭环得到目标化合物4‑(3‑吡啶基)‑1H‑咪唑(Ⅰ)。
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