[发明专利]一种硼替佐米的制备方法有效
| 申请号： | 201310206449.9 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN104211758B | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | 肖庆;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种硼替佐米的制备方法，包括如下步骤：a.以频哪醇‑1‑胺基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯和5‑（4‑甲酰基‑3,5‑二甲氧基苯氧基）戊酸为起始原料，经缩合、还原、Fmoc‑保护反应得到下式中间产物； |
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| 搜索关键词： | 一种 硼替佐米 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种硼替佐米的制备方法，包括如下步骤：a.以频哪醇‑1‑胺基‑3‑甲基丁烷‑1‑硼酸酯和5‑（4‑甲酰基‑3,5‑二甲氧基苯氧基）戊酸为起始原料，经缩合、还原、Fmoc‑保护反应得到下式的中间产物；![]()
b.以一种树脂作为固相载体，依次偶联步骤a的中间产物、Fmoc‑L‑苯丙氨酸以及吡嗪‑2‑羧酸，得到下式树脂化合物；![]()
c.切割步骤b的树脂化合物，得到硼替佐米的硼酸酯；d.将步骤c所得产物经水解、纯化获得最终产品。
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