[发明专利]一种芴甲氧羰酰天冬氨酸-4-叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310169364.8 | 申请日： | 2013-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN103232370A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 郑征;付若彬;杨再宽;郑思贵 | 申请（专利权）人： | 成都郑源生化科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611630 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种芴甲氧羰酰天冬氨酸-4-叔丁酯的制备方法，包括Asp(OtBu)2的制备，Asp(OtBu)2经铜盐选择性脱除1-叔丁酯制得Cu[Asp(OtBu)]x(x=1～2)，再经脱铜，得到Asp(OtBu)，再与Fmoc-Osu或者Fmoc-Cl反应得到Fmoc-Asp(OtBu)；该方法通过设置铜盐中的Cu2+对Asp(OtBu)2的1-叔丁酯叔丁基进行选择性脱除，大大简化了工艺路线，降低了成本，适用于大规模生产；本发明通过设置独特的工艺路线，在特有的工艺条件下制备芴甲氧羰酰谷氨酸-5-叔丁酯，收率高，产品质量也得到大大提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芴甲氧羰酰 天冬氨酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种芴甲氧羰酰天冬氨酸‑4‑叔丁酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将Asp制备成Asp(OtBu)2；（2）将Asp(OtBu)2与铜盐混合，得到Cu[Asp(OtBu)]x，x=1～2；（3）再在Cu[Asp(OtBu)]x中加入脱铜剂脱铜，得到Asp(OtBu)；然后在Asp(OtBu)加入Fmoc基团的保护试剂混合，得到Fmoc‑Asp(OtBu)，即芴甲氧羰酰天冬氨酸‑4‑叔丁酯。
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