[发明专利]6-呋喃基喹唑啉-4-胺化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201310156326.9 | 申请日: | 2013-04-28 |
公开(公告)号: | CN103772371A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 赵伟利;董肖椿;林赵虎;张卫星;李剑 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D491/107;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属药物合成领域,涉及通式(Ⅰ)的6-呋喃基喹唑啉-4-胺化合物,尤其涉及一种含四元杂环或螺环结构的N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-(2-呋喃基)喹唑啉-4-胺类化合物,及其制备方法和在医学上的应用。本发明的化合物通过体外EGFR和HER-2激酶抑制活性和抗肿瘤活性测试,结果显示,所述的化合物具有良好的EGFR和HER-2激酶抑制活性和抗肿瘤活性,可进一步制备新的抗肿瘤药物。 |
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搜索关键词: | 呋喃 基喹唑啉 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.6-呋喃基喹唑啉-4-胺化合物,其特征在于,所述的化合物为含四元杂环或螺环结构的N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-(2-呋喃基)喹唑啉-4-胺类化合物,具有通式(I)的结构,![]()
其中 R =
或
R1 = 羟基 或 1-6个碳的烷氧基 或 SO2CH3 或 CN 或卤素;R2 = H 或 卤素 或1-6个碳的烷基;A = 含氮的四元碳环 或含氮的五元碳环 或含氮的六元碳环;B = 含氧的四元碳环 或含氧的五元碳环 或含氧的六元碳环;A环与B环以螺环方式连接。
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